thesis.page.titleprefix DNA INTERACTION AND CYTOTOXICITY OF THE PLATINUM BLUE COMPLEX CONTAINING 2-AMINOTHIOPHENOL
Date
2017-01-07
Authors
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Abstract
Since the discovery of cisplatin, metal based agents have gained significant
interest of researchers as potential anticancer drugs. Several drugs have been rationally
synthesized to overcome the hurdles of cisplatin, majorly its toxicity and resistance.
Search for less toxic, but still potent anti-cancer platinum compounds revealed a class of
platinum complexes with pyrimidines called platinum-pyrimidine complexes also
known as “platinum blue” (Pt-blue) complexes. Here, we describe DNA binding ability
of the Pt-blue complex [Pt4(2-atp)8(H2O)(OH)] (2-atp: 2- aminothiophenol).
In order to investigate the nature of the interaction between the Pt-blue complex
and DNA, spectroscopic measurements were made and the results of UV titration,
thermal behavior, viscosity and fluorometric titration of the Pt-blue treated DNA were
evaluated. Our results suggested that the compound was able to partially intercalate
DNA that related to the anticancer activities of the drugs.
Description
2-AMİNOTİYOFENOL İÇEREN PLATİN MAVİSİ KOMPLEKSİNİN DNA
ETKİLEŞİMİ VE SİTOTOKSİSİTESİ
ÖZ: Cis platinin keşfinden bu yana, metal içeren ajanlar potansiyel birer antikanser ilacı olarak araştırmacıların ilgisini çekmektedir. Bu güne kadar cis platinin toksik etkilerini ve cis platin direncini azaltmak için birçok ilaç sentezlenmiştir. Bu bileşiklerden bir tanesi de “platin mavisi” olarak bilinen, toksisitesi cis platine göre daha düşük ve antikanser özelliği yüksek olan farklı bir platin kompleksi sınıfıdır. Bu çalışmada, [Pt4(2-atp)8(H2O)(OH)] (2-atp: 2- aminotiyofenol) formülüyle gösterilen yeni platin mavisi kompleksinin DNA’ya bağlanma kabiliyeti araştırılmıştır. Pt mavisi ve DNA arasındaki etkileşim türünün belirlenebilmesi için spektroskopik ölçümler yapılmış, platin kompleksinin varlığında DNA çözeltisinin UV titrasyon, termal bozunma, viskozite değişim ve florometrik titrasyon deneyleri tamamlanmıştır. Sonuçlar platin mavisi bileşiğinin DNA’ya kısmen interkaltif olarak bağlandığını ve antikanser özelliği gösterdiğini kanıtlamıştır.
ÖZ: Cis platinin keşfinden bu yana, metal içeren ajanlar potansiyel birer antikanser ilacı olarak araştırmacıların ilgisini çekmektedir. Bu güne kadar cis platinin toksik etkilerini ve cis platin direncini azaltmak için birçok ilaç sentezlenmiştir. Bu bileşiklerden bir tanesi de “platin mavisi” olarak bilinen, toksisitesi cis platine göre daha düşük ve antikanser özelliği yüksek olan farklı bir platin kompleksi sınıfıdır. Bu çalışmada, [Pt4(2-atp)8(H2O)(OH)] (2-atp: 2- aminotiyofenol) formülüyle gösterilen yeni platin mavisi kompleksinin DNA’ya bağlanma kabiliyeti araştırılmıştır. Pt mavisi ve DNA arasındaki etkileşim türünün belirlenebilmesi için spektroskopik ölçümler yapılmış, platin kompleksinin varlığında DNA çözeltisinin UV titrasyon, termal bozunma, viskozite değişim ve florometrik titrasyon deneyleri tamamlanmıştır. Sonuçlar platin mavisi bileşiğinin DNA’ya kısmen interkaltif olarak bağlandığını ve antikanser özelliği gösterdiğini kanıtlamıştır.
Keywords
chemical engineering